Medicamentos Psicotropicos

 

                                                      

         

                

  “PROGRAMA INTERNACIONAL DE DESARROLLO EN

         MEDICINA DE EMERGENCIAS”

              Diplomado en Aeromedicina y Transporte de

 Cuidados Críticos

Medicamento	Indicaciones	Farmacocinética	Farmacodinamia	Dosis	Contraindicaciones	Efectos secundarios
PROPOFOL	Anestesia general, sedación	Se distribuye ampliamente y se elimina del organismo rápidamente, la eliminación se lleva a cabo mediante procesos metabólicos, principalmente en el hígado, para formar conjugados inactivos de Propofol y su correspondiente quinol, que se excretan en la orina.	Su acción terapéutica es anestésico general de acción corta que se administra por vía intravenosa.   El PROPOFOL se absorbe rápidamente, la acción sobre la pérdida de la conciencia se inicia aproximadamente a los 30 segundos.	0.1-1mg/kg durante 1 a 5 minutos para la inducción.   un gran número de pacientes requieren de 1.5 a 4.5 mg/kg/hora.	En pacientes con hipersensibilidad conocida Propofol o cualquiera de sus excipientes, en la sedación de niños menores de 3 años con infecciones virales severas del tracto respiratorio que están recibiendo cuidados intensivos; en la sedación de niños de todas las edades con crup o epiglotitis que están en cuidados intensivos. No debe emplearse para anestesia obstétrica ni durante el embarazo ya que cruza la placenta y puede estar asociado con depresión neonatal, no usar durante el periodo de lactancia.	Hipotensión, bradicardia, náuseas y vomito, trombosis y flebitis, convulsiones, rabdomiólisis, pancreatitis, fiebre postoperatoria, anafilaxia y edema pulmonar.
FENITOINA	Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral	Se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal y de manera incompleta, 90% de la fenitoína se une a las proteínas plasmáticas, y la fracción libre se correlaciona con los niveles en el líquido cefalorraquídeo. La degradación se llevaba a cabo principalmente en el hígado y se excreta una fracción muy pequeña del medicamento en forma inalterada, la mayor parte del fármaco se excreta en la bilis; para después excretarse en la orina	La fenitoína atraviesa la barrera hematoencefálica y se distribuye en el liquido cefalorraquiedeo, la saliva, el semen, la bilis y los fluidos gastrointestinales. La fenitoina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna	Dosis de mantenimiento: 5 mg/kg/día v.o. en 2-3 dosis. Máximo: 300 mg/día. En niños más mayores se recomienda 8-10 mg/kg/día.	Puede producir osteomalacia, hiperglucemia, hiperplasia y hemorragia gingival, leucopenia y, utilizada antes del parto, hemorragia materna o neonatal	Dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido. movimientos oculares incontrolables. movimientos corporales anormales. pérdida de coordinación. confusión. dificultad para hablar. dolor de cabeza.
DIAZEPAM	Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción prolongada.	Se administra por via oral, rectal y parenteral. El diazepam es la única benzodiazepina de absorción más rápida tras una dosis oral. La absorción después de inyección IM es lenta. El metabolismo del diazepam es principalmente hepático.	La duración de algunos efectos clínicos (sedacion, actividad anticonvulsivante) es mucho mas corta de lo que cabria esperar. El diazepam se distribuye ampliamente, con los niveles de LCR similares a los niveles plasmaticos	Adultos: La dosis inicial habitual es de 5 a 10 mg.   Niños: Como norma general la dosis es de 0,1 a 0,3 mg/Kg/día.	Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar.	síntomas es intenso o no desaparece: somnolencia. mareos. cansancio. debilidad muscular. dolor de cabeza. boca seca. náuseas. estreñimiento.
FENOBARBITAL	Hipnosedante, anticonvulsivo. Tratamiento del insomnio, coadyuvante de la anestesia (medicación preoperatoria), crisis epilépticas tonicoclónicas. Profilaxis y tratamiento de las crisis convulsivas	El fenobarbital se absorbe bastante bien por vía oral, parenteral o rectal. Las sales se absorben más rápidamente que los ácidos. La tasa de absorción se incrementa si la sal sódica se ingiere como una solución diluida o se ingiere con el estómago vacío.   La duración de la acción, que está relacionada con la velocidad a la que el fenobarbital se redistribuye todo el cuerpo, varía entre personas y en la misma persona de vez en cuando. El fenobarbital tiene inicio de acción de 1 hora o más tiempo y la duración es de 10 a 12 horas.	El fenobarbital es capaz de afectar al sistema nervioso central en todos los niveles, que van desde  alteraciones del humor, a la excitación a la sedación leve, la hipnosis y el coma profundo. La sobredosis puede producir la muerte. A las dosis terapeúticas altas, el fenobarbital induce la anestesia.  El fenobarbital deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función del cerebelo, y produce somnolencia, sedación, y la hipnosis	Adultos: anticonvulsivo: 60mg a 250mg al día en dosis única o dividida en varias tomas; sedante hipnótico: 100mg a 320mg	Porfiria aguda, embarazo y lactancia. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de anemia severa, antecedentes de asma, diabetes mellitus, coma hepático, hipercinesia, hipertiroidismo, depresión mental, disfunción hepática o renal.	Somnolencia, dolor de cabeza, mareos, excitación o aumento de la actividad (especialmente en niños) náuseas, vómitos
CLORAZEPATO	Se usa para aliviar la ansiedad, neurosis, psicosis, para controlar la agitación causada por la abstinencia del alcohol y de otras drogas, crisis convulsivas y espásticas, insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés, así como también se usa para tratar el síndrome del intestino irritable.	se administra por vía oral y se absorbe muy rápidamente. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1-2 horas. El clorazepato es farmacológicamente inactivo hasta que descarboxilasa en el tracto digestivo a desmetildiazepam, que se absorbe luego pasando a la circulación sistémica. La tasa de activación disminuye a medida que aumenta el pH del estómago y puede conducir a un inicio más lento.	interviene como mediador en el sueño mientras que el receptor de BNZ2 afecta a la relajación muscular, la actividad anticonvulsivante, la coordinación motora, y la memoria.	Vía oral. Adultos: 5-15 mg /6-12 h o 15 mg /24 h Ancianos y pacientes debilitados: 5 mg /8-24 h , hasta un máximo de 10 mg /6 h (40 mg /día).	Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Miastenia gravis. Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria descompensada severa. Síndrome de apnea del sueño. Insuficiencia hepática severa	somnolencia (sueño) mareos. cansancio. dolor de cabeza. nerviosismo. confusión. sensación de sequedad en la boca.
KETAMINA	Anestésico general, para uso intravenoso o intramuscular, con propiedades hipnóticas, analgésicas y amnésicas a corto plazo.	ketamina es rápidamente absorbida, distribuyéndose ampliamente en los tejidos, mostrando unas concentraciones relativamente elevadas en las grasas, hígado, pulmones y cerebro.	Produce anestesia disociada caracterizada por catalepsia, amnesia y fuerte analgesia. No produce relajación muscular. Permanecen los reflejos laríngeo-faríngeo. Por vías I.M. o I.V. el comienzo de su acción es rápido.	1-3 mg/kg/h por vía intravenosa. Sedación: 5-20 mcg/kg/min por vía intravenosa. Por vía intranasal: dosis de 3-6 mg/kg.	Hipersensibilidad a KETAMINA, eclampsia, preeclamp­sia, hipertensión, insuficiencia cardiaca, pacientes procli­ves a alucinaciones, glaucoma, cirugía intraocular, hiperten­sión intracraneana y enfermedad cerebro­vascular.	sus principales efectos secundarios se encuentran las alucinaciones, elevación de la presión sanguínea y aumento de las secreciones en las vías respiratorias. Además produce broncodilatación.
FENTANILO	Analgésico.	experimenta un metabolismo del hígado a través de la oxidación a norfentanilo seguida a continuación, por la hidrólisis a 4-N-anilinopiperidina y ácido propiónico. Los metabolitos y el fármaco inalterado se excretan en la orina, lo cual puede tomar varios días	El fentanilo se une en un l 80-85% a las proteínas del plasma, pero la fracción libre aumenta con la acidosis. El fentanilo no parece ser metabolizado en la piel, ya que 92% de una dosis transdérmica se puede encontrar sin cambios en la circulación sistémica	Adultos: fase inicial: 50 a 200mg. Mantenimiento: 50mg. Niños: fase inicial: 3 a 5mg/kg. Mantenimiento: 1mg/kg. En procedimientos quirúrgicos la analgesia comienza a los 10 a 20 minutos	Depresión respiratoria. Enfermedad pulmonar obstructiva. Embarazo	Hipotensión transitoria. Depresión respiratoria. Bradicardia. Rigidez muscular. Tolerancia. Dependencia. Náuseas, vómitos.
OLANZAPINA	Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo	Absorción: Es absorbido ampliamente, alcanzando la concentración plasmática máxima al cabo de 5-8 h. Los alimentos no modifican la absorción oral.   - Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 93%.   - Eliminación: Es metabolizado en el hígado a través de reacciones de conjugación y oxidación,	Antagonista de receptores de dopamina 1, 2, y 5, antagonista de los receptores de hidroxitriptamina 2A y 2C, de los receptores muscarínicos 1 al 5, y de los receptores de histamina, con potentes efectos antipsicóticos por su unión a receptores de dopamina y serotonina tipo 2.	Esquizofrenia: La dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10 mg/día. Episodio maníaco: La dosis inicial es de 15 mg como dosis única diaria en monoterapia o de 10 mg/ día	Hipersensibilidad a olanzapina, glaucoma de ángulo estrecho.	mareos, sensación de inestabilidad, o dificultad para mantener el equilibrio. desasosiego. comportamiento extraño. depresión.
CLOBAZAM	utilizada en el tratamiento de la ansiedad. También posee propiedades anticonvulsivantes.	El clobazam se absorbe rápida y extensamente después de la administración oral. El tiempo para alcanzar las concentraciones máximas (Tmax) de los comprimidos de clobazam en condiciones de ayuno varía entre 0,5 y 4 horas después de la administración de dosis únicas o múltiples.	capacidad para bloquear la excitación cortical y límbica después de la estimulación de las vías reticulares mientras que las propiedades relajantes musculares están mediadas por la inhibición de las vías mono-y polisinápticas	Adultos y adolescentes mayores de 15 años: 20 mg al día. Adultos mayores: Dosis iniciales bajas y de mantenimiento de 10 a 15 mg día. Niños de 3 a 15 años: Debe iniciarse a dosis bajas. 5 a 10 mg al día.	Hipersensibilidad al clobazam o a las benzodiacepinas. Historia de dependencia a drogas o a alcohol (aumento del riesgo de desarrollo de dependencia). Miastenia gravis	Pueden producirse reacciones paradójicas tales como intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta.
HALOPERIDOL	Eventos de esquizofrenia y Paranoia	Los niveles plasmáticos pico del HALOPERIDOL se presentan 20 minutos después de la aplicación intramuscular. La vida media plasmática de (eliminación terminal) es de 21 horas (rango: 13-36) después de la administración intramuscular.	potente antagonista de los receptores centrales de dopamina y, por consiguiente, se encuentra clasificado entre los neurolépticos muy eficaces, el HALOPERIDOL no tiene actividad anticolinérgica o antihismaminérgica.	paranoia aguda: 5-10 mg I.V o I.M. cada hora hasta lograr el control del síntoma   Vómito central inducido: 5 mg I.V. o I.M	Embarazo, depresión del S.N.C. por alcohol o por otros fármacos depresores, enfermedad de Parkinson, lesión de los ganglios basales e hipersensibilidad al HALOPERIDOL..	Como todos los neurolépticos se puede presentar: temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonía aguda
CLORDIAZEPOXIDO	Ansiedad. Insomnio. Alcoholismo, curas de deshabituación. Espasmos musculares de variada etiología.	El Clordiazepóxido se absorbe rápido luego de la administración oral. La distribución es extensa, atraviesa la barrera hematoencefálica, la placentaria y se distribuye en la leche materna. Se une en una alta proporción a la albúmina plasmática. Es metabolizado en el hígado	clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A, produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas.   El clordiazepóxido bloquea el aumento de actividad eléctrica cerebral proveniente de la estimulación de la formación reticular en el tronco del encéfalo.	Adultos: De 1 a 2 comprimidos de 3 a 4 veces al día. No sobrepasar el límite de 60 mg de clordiazepóxido y 25 mg de amitriptilina	Hipersensibilidad a clordiazepóxido, a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa   Ataxia Hipoventilación severa. Glaucoma de ángulo estrecho.	Somnolencia. Depresión. Trastornos en la función motora: Trastornos en la coordinación. Trastornos del equilibrio. Vértigo.
BROMAZEPAM	tensión psíquica, la ansiedad y el nerviosismo. A dosis más altas, presenta un efecto sedante y relajante muscular.	el bromazepam se absorbe rápidamente a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza el pico de concentración plasmática a las dos horas, siendo su biodisponibilidad del 60%. Una vez en la circulación sistémica, se produce una distribución "rápida" inicial seguida de una redistribución "más lenta" por tejidos menos perfundidos (tejido graso).	bromazepam, actúa a nivel de las regiones límbica, talámica, e hipotalámica del sistema nervioso central produciendo una depresión de su actividad que se traduce en sedación, hipnosis, relajación muscular y actividad anticonvulsivante. El bromazepam parece actuar como agonista de los receptores GABA-A, facilitando los efectos neurodepresores de este neurotransmisor	Adultos y ancianos: Dosis media: 1.5-3 mg 2-3 veces por   día. Casos graves: 6-12 mg 2-3 veces por día.	Pacientes con sensibilidad conocida a las benzodiazepinas. También está contraindicado en los pacientes con insuficiencia respiratoria grave o EPOC, síndrome de apnea del sueño y miastenia grave	fatiga, somnolencia, debilidad muscular, embotamiento emocional, disminución de la vigilancia, confusión, cefalea, mareo, ataxia y diplopía.
ALPRAZOLAM	ataques de pánico con agorafobia o ataque de pánico	Se absorbe bien en el tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1 a 2 horas; estas concentraciones son directamente proporcionales a las dosis administradas. Se une en forma importante (80%) a las proteínas plasmáticas y se distribuye de manera apropiada en el organismo.	Produce sus acciones inhibitorias en el sistema nervioso central, en especial a nivel del sistema límbico. Su efecto ansiolítico es el más notable, aunque también tiene propiedades hipnogénicas, miorrelajantes y anticonvulsivas.	Iniciar con 0.5-1.0 mg proporcionado al momento de acostarse. La dosis deberá ser ajustada de acuerdo a la respuesta del paciente. La dosis promedio en los estudios clínicos fue 5.7 ± 2.27 mg, con algunos casos de pacientes que requirieron hasta un máximo de 10 mg diarios.	está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a alprazolam, a las benzodiazepinas y/o a cualquier componente de la fórmula. No debe ser administrado a pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o miastenia grave. ® no debe ser usado durante el embarazo y la lactancia.	somnolencia. aturdimiento. dolor de cabeza. cansancio. mareos. irritabilidad.
AMITRIPTILINA	Depresión agitada, reactiva	Se absorbe muy bien por el tracto digestivo, se une fuertemente a las proteínas del plasma y de los tejidos. La semivida de eliminación es de 10 a 50 horas para la amitriptilina y de 20 a 100 horas para la nortriptilina. Ambos compuestos se distribuyen en el hígado, pulmones y cerebro y ambos experimentan una importante circulación enterohepática.	Inhibe la recaptura de serotonina y en menor proporción, de norepinefrina en las terminaciones nerviosas.	Inicial: 25 mg cada 6 a 12 horas y aumentar   Paulatinamente.   Mantenimiento.150 mg en 24 horas.	Hipersensibilidad al fármaco o a los antidepresivos tricíclicos.	retención urinaria, sequedad de boca, visión borrosa, somnolencia, sedación, debilidad,

ACIDO VALPRILICO

Crisis convulsivas tónico clónicas, crisis de ausencia

Se distribuye ampliamente en el sistema nervioso central y también está presente en la saliva y la leche.; se une extensamente a las proteínas del plasma (hasta el 90%) y sus metabolitos se eliminan por la orina.

Aumenta la concentración de gaba, inhibiendo la actividad del sistema nervioso central.

Dosis inicial: 15 mg//kg de peso corporal /día,   Dividido cada 8 ó 12 horas, posteriormente puede   Aumentarse de 5 a 10 mg/kg de peso corporal/ día   Dividido cada 8 ó 12 horas en dos a cuatro semanas

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo, insuficiencia hepática. Niños menores de dos años, o con retraso mental

Náusea, vómito, sedación, hepatitis, cefalea, ataxia, somnolencia, debilidad.